4月6日，德琪醫(yī)藥宣布國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已批準ATG-019開展I期臨床試驗的申請，該試驗旨在評估ATG-019（單藥或聯(lián)合niacinER）在中國晚期實體腫瘤或非霍奇金淋巴瘤患者中的安全性和耐受性。
作為一款具有口服生物利用度的PAK4/NAMPT雙靶點抑制劑，ATG-019通過能量消耗、DNA修復抑制、細胞周期停滯及細胞增殖的抑制發(fā)揮抗腫瘤作用，最終促使細胞凋亡。此外，ATG-019對PAK4及NAMPT信號通路依賴的血液及實體腫瘤細胞具有抗腫瘤活性。明確的抗腫瘤活性、良好的藥代動力學（PK）與安全性特征，讓ATG-019成為有潛力的新型候選藥物。德琪醫(yī)藥已經(jīng)在中國臺灣開展了ATG-019治療晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤的I期臨床試驗（TEACH）。
“ATG-019的臨床試驗申請獲得NMPA批準，充分說明了該藥物具備治療中國患者的潛力。我們期待啟動ATG-019在中國大陸的首個臨床試驗?！?德琪醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官梅建明博士表示，“ATG-019是一款口服的雙靶點抑制劑，對PAK4和NAMPT的雙重抑制能發(fā)揮協(xié)同的抗腫瘤作用。我們相信ATG-019作為一款開發(fā)中的新型藥物，有望為晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤患者帶來一種全新的治療選擇。”
關于ATG-019
ATG-019是同類首款p21-活化激酶4（PAK4）和煙酰胺磷酸核糖轉移酶（NAMPT）口服抑制劑，由KaryopharmTherapeuticsInc.（納斯達克：KPTI）開發(fā)。德琪醫(yī)藥與Karyopharm達成獨家合作和授權，獲得了ATG-019在多個亞太市場包括大中華區(qū)、韓國、澳大利亞、新西蘭和東盟國家的獨家開發(fā)和商業(yè)化權益。
PAK4是一種信號蛋白，用于調(diào)節(jié)多項基礎細胞進程，包括胞內(nèi)運輸，細胞分裂，細胞形態(tài)與運動，細胞存活，癌癥的免疫防御和發(fā)展。PAK4與多種參與癌癥發(fā)展的主要信號分子相互作用，包括beta-catenin，CDC42，Raf-1，BAD和肌球蛋白輕鏈。NAMPT是一種多效蛋白，在細胞內(nèi)外行使多種功能，如酶、細胞因子、生長因子和激素等，并且能在細胞內(nèi)與PAK4形成復合體。在鼠類腫瘤模型中，ATG-019聯(lián)合抗PD-1療法表現(xiàn)出的抗腫瘤效果要優(yōu)于抗PD-1單藥療法，說明該聯(lián)合療法有潛力治療抗PD-1耐藥的腫瘤患者。
德琪醫(yī)藥正在中國臺灣開展針對晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的I期臨床試驗，并計劃通過臨床研究進一步發(fā)掘ATG-019的聯(lián)用方案。
關于德琪醫(yī)藥
德琪醫(yī)藥有限公司（簡稱“德琪醫(yī)藥”，香港聯(lián)交所股票代碼：6996.HK）是一家專注于創(chuàng)新抗腫瘤藥物的亞太地區(qū)臨床階段生物制藥公司，旨在為中國、亞太地區(qū)及全球各地的患者提供最前沿的抗腫瘤創(chuàng)新療法。自成立以來，德琪醫(yī)藥已建立起擁有12款臨床及臨床前創(chuàng)新藥物的豐富產(chǎn)品管線，并在亞太地區(qū)取得13個臨床試驗批件。德琪人以“醫(yī)者無疆，創(chuàng)新永續(xù)”為愿景，力爭通過對同類首款/同類最優(yōu)療法的專研與市場化，解決亞太乃至全球患者未滿足的臨床需求。
