5月19日，專注于開發(fā)“不可靶向“藥物靶點領(lǐng)域的奕拓醫(yī)藥（Etern Therapeutics）宣布，其創(chuàng)新小分子抗腫瘤藥ET0038獲得美國FDA新藥臨床試驗（IND）許可。ET0038是奕拓醫(yī)藥自主研發(fā)的、具有全球知識產(chǎn)權(quán)的SHP2變構(gòu)抑制劑，擬用于晚期實體腫瘤的臨床研究。同期，該在研藥物在中國的臨床試驗申請已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。這意味著該產(chǎn)品的臨床試驗有望很快在中國、美國同步開展。SHP2（Src homology-2 domain-containing protein tyrosine phosphatase-2）是由基因PTPN11編碼的一種非受體型蛋白酪氨酸磷酸酶，通過調(diào)節(jié)多重信號轉(zhuǎn)導(dǎo)促進腫瘤的發(fā)生發(fā)展。ET0038通過特異性抑制SHP2，有望在晚期實體腫瘤中提供新的治療方式。在2021年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會上，奕拓醫(yī)藥發(fā)布了ET0038已經(jīng)取得的重要臨床前研究數(shù)據(jù)，并獲得多方關(guān)注。研究表明，ET0038通過特異性地高效抑制SHP2酪氨酸磷酸酶活性，在多種攜帶RTK/RAS通路致癌突變的體內(nèi)外腫瘤模型中顯示出高效的抗腫瘤活性，包括非小細胞肺癌、胰腺癌、食管癌、胃癌等。與此同時，臨床前轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究還表明，ET0038與多種靶向RTK/RAS通路或細胞周期調(diào)控的藥物均具有顯著的協(xié)同抗腫瘤效應(yīng)，并對EGFR C797S突變或cMET擴增導(dǎo)致的奧希替尼耐藥腫瘤也具有良好的抑制作用。奕拓醫(yī)藥聯(lián)合創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官朱繼東博士表示，“ET0038獲得美國FDA的IND許可，是奕拓在成立短短兩年半的時間里從臨床前邁向臨床階段的一個重大里程碑。我們希望通過轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)驅(qū)動的臨床策略，同時積極探索聯(lián)合用藥的臨床方案，為癌癥患者帶來新的有效治療方案。與此同時，公司將繼續(xù)積極開發(fā)更多的全球首創(chuàng)、針對“不可靶向”藥物靶點的產(chǎn)品，推進臨床并造?；颊?。”
▲奕拓醫(yī)藥聯(lián)合創(chuàng)始人兼CEO朱繼東博士（圖片來源：奕拓醫(yī)藥提供）
奕拓醫(yī)藥成立于2018年10月，專注于開發(fā)全球創(chuàng)新的針對“不可靶向”（undruggable）藥物靶點的抗腫瘤小分子藥物。依托于兩個領(lǐng)先的藥物開發(fā)平臺-蛋白動態(tài)結(jié)構(gòu)和液-液相分離技術(shù)，奕拓在短時間內(nèi)打造了七個研發(fā)管線，其中兩個產(chǎn)品將于近期推進到臨床，為治療腫瘤提供新的解決方案。
