9月2日，信達生物宣布與勁方醫(yī)藥達成授權(quán)協(xié)議，獲得后者KRAS G12C抑制劑GFH925在中國（包括中國大陸、香港、澳門及臺灣）的全球獨家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，并擁有全球開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。
信達生物將支付勁方醫(yī)藥2200萬美元首付款和累計不超過5000萬美元的全球開發(fā)支持費用。如果信達生物行使全球權(quán)益的選擇權(quán)，勁方醫(yī)藥還將獲得總額不超過2.4億美元的全球開發(fā)、注冊及銷售里程金，以及基于中國及全球市場內(nèi)GFH925的年度銷售額的梯度特許權(quán)使用費。
根據(jù)協(xié)議，信達生物將負責GFH925在中國的臨床開發(fā)及商業(yè)化，并保留中國以外地區(qū)開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的選擇權(quán)。待該候選藥物獲批上市后，信達生物負責GFH925的全國商業(yè)推廣。勁方醫(yī)藥則繼續(xù)在全國范圍內(nèi)，負責臨床開發(fā)以及商業(yè)化階段的藥物生產(chǎn)。
GFH925通過共價不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，有效抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS G12C蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測試，也顯示了GFH925對于該突變位點的高選擇性抑制效力。此外，GFH925抑制KRAS G12C蛋白后可進而抑制下游信號傳導(dǎo)通路，有效誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡及細胞週期阻滯，達到抗腫瘤效果。
