1月24日，中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示顯示，默沙東（MSD）在中國(guó)遞交了1類新藥MK-6024注射液的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)，并獲得受理。公開資料顯示，MK-6024（efinopegdutide）是一款每周一次的GLP-1R/GCGR雙重激動(dòng)劑，目前在全球處于2期臨床試驗(yàn)階段。2020年8月，默沙東以高達(dá)8.7億美元獲得該產(chǎn)品在美國(guó)和全球開發(fā)和推廣的獨(dú)家許可。
圖片來源：CDE官網(wǎng)截圖
GLP-1R和GCGR是G蛋白偶聯(lián)受體家族成員，它們是維持人體血糖平衡的兩個(gè)重要“調(diào)節(jié)器”。其中，GLP-1R是胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的受體，主要在攝食后發(fā)揮作用，通過與其配體GLP-1結(jié)合，刺激胰島素分泌，使餐后血糖降低并維持在正常水平；GCGR是胰高血糖素（glucagon）的受體，在饑餓狀態(tài)下，GCGR通過與其配體胰高血糖素結(jié)合來提高人體血糖水平。研究表明，GLP-1R/GCGR雙重激動(dòng)劑具有多種作用方式，不但可以通過激活GLP-1R，提高胰島素分泌并且降低食物攝入，而且可以通過激活GCGR起到降低炎癥和脂肪生成等效果。目前，GLP-1R/GCGR的雙重激動(dòng)劑療法已成為治療糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病的一個(gè)新方向。Efinopegdutide正是韓美公司（Hanmi Pharmaceutical）開發(fā)的一款合成的、經(jīng)修飾的胃泌酸調(diào)節(jié)素（OXM）肽。OXM是一種雙重激動(dòng)劑，作用于GLP-1R和GCGR。2020年8月，默沙東以高達(dá)8.7億美元與韓美公司達(dá)成合作，從而獲得該產(chǎn)品在美國(guó)和全球開發(fā)和推廣的獨(dú)家許可。公開資料顯示，該產(chǎn)品此前已在多項(xiàng)1期和2期臨床試驗(yàn)中評(píng)估了安全性和有效性，包括治療伴有和不伴有2型糖尿病的重度肥胖患者。ClinicalTrials官網(wǎng)顯示，默沙東正在開展一項(xiàng)efinopegdutide治療非酒精性脂肪肝的2期臨床試驗(yàn)。該臨床試驗(yàn)將評(píng)估efinopegdutide與司美格魯肽相比治療NAFLD患者的療效，評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)是治療24周后，患者肝臟脂肪含量的平均降低幅度。公開資料顯示，隨著肥胖和代謝綜合征的流行，非酒精性脂肪性肝（NAFLD，即常說的“脂肪肝”）已成為常見的慢性肝病之一。其中NASH是NAFLD的一種進(jìn)展形式，正在成為肝硬化和肝移植的主要原因之一。希望默沙東的efinopegdutide在中國(guó)的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)?jiān)缛斋@批，并順利開展臨床研究，早日造?；颊?。
