時(shí)隔 16 年,國內(nèi)終迎抗失眠新藥

頭禿、腰圓、疲憊失眠是當(dāng)代打工人三大特征,指的是當(dāng)代群體易脫發(fā)、肥胖以及失眠。


相比于減肥藥物的爆火出圈,失眠藥物的研發(fā)一直是不溫不火,乃至于16年的時(shí)間里國內(nèi)無一款新藥上市。


但近日終于傳來喜訊,國家藥監(jiān)局發(fā)布消息,批準(zhǔn)京新藥業(yè)1類創(chuàng)新藥地達(dá)西尼上市,適用于失眠患者的短期治療。


至此時(shí)隔16年,我國終于有失眠新藥再次獲批。


時(shí)隔16年,終迎首款新藥


地達(dá)西尼(EVT201)是由我國京新醫(yī)藥研發(fā)的一款治療成人失眠癥的新藥,為GABAA(γ-氨基丁酸A)受體的部分激動(dòng)劑。


由于地達(dá)西尼為GABAA受體的部分激動(dòng)劑,所以可誘導(dǎo)患者快速入睡并顯著改善睡眠質(zhì)量(rSL,rTST),顯著減少入睡后醒來次數(shù)和時(shí)間(rNAW,rWASO)。又能避免對GABAα受體過度激活而產(chǎn)生深度抑制引發(fā)神經(jīng)副作用,與傳統(tǒng)安眠藥相比不良反應(yīng)較少,并提高了患者白天的精神狀態(tài)。


效果方面,相比于短效BzRAs類藥物,地達(dá)西尼半衰期更長,這說明地達(dá)西尼起效時(shí)間更長,可更好的治療失眠。根據(jù)臨床3期數(shù)據(jù)顯示,關(guān)于地達(dá)西尼的臨床3期研究達(dá)到主要終點(diǎn)以及次要終點(diǎn)。結(jié)果顯示,地達(dá)西尼相對于安慰劑具有優(yōu)效性,地達(dá)西尼可快速起效并提高患者睡眠效率,同時(shí)改善次日嗜睡等殘留副作用。


640 - 2023-12-04T143033.829.png

圖1 地達(dá)西尼臨床效果,圖片來源:平安證券研報(bào)


當(dāng)前我國治療失眠藥物主要為以地西泮、氯硝西泮為代表的苯二氮卓類,以及唑吡坦與右佐匹克隆為代表的新型非苯二氮卓類等,其中右佐匹克隆于2007年在我國獲批,除近期獲批的地達(dá)西尼外,右佐匹克隆是國內(nèi)最后獲批的一款治療失眠的藥物,至今已有16年。


如今,國內(nèi)失眠藥物領(lǐng)域終于再迎好消息,隨著地達(dá)西尼的獲批,國內(nèi)失眠患者將迎來新的治療選擇,同時(shí)國內(nèi)失眠藥物市場格局或許也將發(fā)生較大變動(dòng)。


那么我國當(dāng)前除地達(dá)西尼獲批外,國內(nèi)其他治療失眠的藥物研發(fā)情況如何?


失眠藥物——患者群體大而又不“擁擠”的賽道


據(jù)國家衛(wèi)健委調(diào)查顯示,我國成年人失眠發(fā)生率高達(dá)38%,由此可推算我國有超3億人具有睡眠障礙,患者人群相當(dāng)龐大。


640 - 2023-12-04T143055.561.png

圖2 國內(nèi)睡眠障礙發(fā)生率,圖片來源:國家衛(wèi)健委官網(wǎng)


然而我國雖然失眠患者眾多,但管線方面卻并不豐富,相比于極度擁擠的PD-1以及GLP-1等賽道,失眠藥物賽道卻“地廣人稀”。這一情況間接說明了治療失眠的藥物研發(fā)之艱難。


下表為筆者通過藥智數(shù)據(jù)查詢到的當(dāng)前治療失眠藥物的在研情況,國內(nèi)當(dāng)前在研失眠藥物只有5款。


表1 國內(nèi)失眠藥物在研情況

640 - 2023-12-04T143122.373.png

數(shù)據(jù)來源:藥智數(shù)據(jù)


其中衛(wèi)材的萊博雷生以及揚(yáng)子江的YZJ-1139目前均處于臨床3期階段,這兩款藥物未來或許是地達(dá)西尼最大的競爭對手。


萊博雷生是一種食欲素OX1/OX2受體阻斷劑,于2019年在FDA獲批上市,用于治療以入睡和/或睡眠維持困難為特征的失眠癥。食欲素也稱為下丘腦分泌素(hypocretiu),是由美國Scrippr研究所de Lecev及德克薩斯大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中心的SakuRi于1998年發(fā)現(xiàn)。食欲素受體阻斷劑由于其非成癮性,第二日殘留效應(yīng)小已成為治療失眠的新靶點(diǎn)藥物?,F(xiàn)已上市的靶向作用于食欲素的失眠藥物僅有兩款,萊博雷生是全球第二款,第一款是默沙東研發(fā)的蘇沃雷生,于2014年上市。


臨床數(shù)據(jù)顯示,相比于安慰劑,萊博雷生可使患者LPS時(shí)間縮短20min左右,睡眠后覺醒的時(shí)間延長40-60min,結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。


萊博雷生銷售額方面,據(jù)藥智數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì),2022年達(dá)15億元人民幣。萊博雷生若在中國上市,其銷售額恐怕還會(huì)大幅提高。


640 - 2023-12-04T143147.300.png

圖2 萊博雷生銷售額

圖片來源:藥智數(shù)據(jù)


YZJ-1139為OX1R/ OX2R雙重拮抗劑,該藥物通過抑制食欲素受體,進(jìn)而改善睡眠質(zhì)量,如加快入睡速度以及延長睡眠時(shí)間。此外,YZJ-1139具有吸收迅速以及半衰期適中的優(yōu)勢,因此服用后起效迅速,并且次日藥物殘留效應(yīng)較低。


有效性方面,根據(jù)臨床試驗(yàn)結(jié)果,YZJ-1139可通過劑量相關(guān)來改善患者的睡眠質(zhì)量,各劑量組均表現(xiàn)出可改善患者睡眠效率的結(jié)果。安全性方面,YZJ-1139未表現(xiàn)出明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),并且次日殘留效應(yīng)較低。


隨著地達(dá)西尼獲批以及萊博雷生與YZJ-1139進(jìn)入至臨床3期階段,國內(nèi)治療失眠的藥物終于注入了新鮮血液。而上述三款藥物均有望在國內(nèi)百億失眠藥物藍(lán)海市場中分得一塊大蛋糕。


失眠藥物市場格局分析


下表2為我國公立醫(yī)院失眠藥物近年來銷售數(shù)據(jù),其中咪達(dá)唑侖2023年上半年銷售額達(dá)5.35億元,并且銷售額增長速率保持在兩位數(shù)。由此可見,國內(nèi)失眠患者對于失眠藥物的需求也正在逐年增長。


根據(jù)頭豹調(diào)研報(bào)告顯示,我國患有失眠患者的就診率不足30%,但失眠藥物市場規(guī)模卻破百億,未來隨著更多新藥的獲批,藥物滲透率將進(jìn)一步提高,失眠藥物市場規(guī)模也將因此繼續(xù)擴(kuò)大。


由于我國近16年來無治療失眠的新藥獲批,導(dǎo)致當(dāng)前失眠藥物市場存在較大的臨床需求未被滿足。所以地達(dá)西尼上市,有望改變現(xiàn)有的失眠藥物市場格局。


表2 國內(nèi)公立醫(yī)院失眠藥物近年銷售額

640 - 2023-12-04T143214.648.png

數(shù)據(jù)來源:藥智數(shù)據(jù)


小  結(jié)


隨著地達(dá)西尼的獲批上市,終于打破國內(nèi)16年無失眠藥物獲批的尷尬局面,也使得我國3億失眠患者多了一種新的治療選擇。至于地達(dá)西尼的獲批能否快速獲得國內(nèi)市場,打破國內(nèi)失眠藥物的市場格局,我們還需靜靜等待。


參考資料

[1]獵藥人俱樂部-劍指3億患者,200億市場藍(lán)海,國內(nèi)藥企蓄勢待發(fā)

[2]藥智數(shù)據(jù)

[3]https://www.hanghangcha.com/pdf.html

來源:藥智頭條 ,作者四月的雨

聲明:本文觀點(diǎn)僅代表作者本人,不代表煜森資本立場,歡迎在留言區(qū)交流補(bǔ)充。如需轉(zhuǎn)載,請注明文章作者和來源。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)和其它問題,請?jiān)诒酒脚_(tái)留言。